Книжкові видання та компакт-диски Журнали та продовжувані видання Автореферати дисертацій Реферативна база даних Наукова періодика України Тематичний навігатор Авторитетний файл імен осіб
|
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>A=Petrushova L$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 2
Представлено документи з 1 до 2
|
1. |
Petrushova L. A. Synthesis and the biological activity of 4-hydroxy-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazin-3-carboxylic acids trifluoromethyl-substituted anilides [Електронний ресурс] / L. A. Petrushova, I. V. Ukrainets, S. P. Dzyubenko, L. A. Grinevich // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 1. - С. 44-48. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_1_9 З метою виявлення закономірностей зв'язку "структура і біологічна активність" взаємодією естерів 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбонових кислот і трифторометилзаміщених анілінів у киплячому ксилолі з добрими виходами і чистотою синтезовано відповідні N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1Н-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди. Будову одержаних сполук доведено даними елементного аналізу та спектроскопії ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>. Показано, що присутність трифторометильних груп, які виявляють сильні електроноакцепторні властивості, позначається на положенні сигналів протонів анілідних фрагментів і у порівнянні зі спектрами модельних метильних похідних вони піддаються суттєвому парамагнітному зсуву. За результатам проведених фармакологічних випробовувань знайдено, що заміна метильних груп в анілідному фрагменті 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів на трифторометильні по-різному впливає на їх аналгетичну активність, яка може залишатися на вихідному рівні, повністю втрачатися або ж значно посилюватися. А ось здатність впливати будь-яким чином на сечовидільну функцію нирок N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди після зазначеної хімічної модифікації однозначно втрачають.
| 2. |
Ukrainets I. V. The study of regularities of the structure – analgesic activity relationship in a series of 4-hydroxy-N-(pyridin-2-yl)-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamides [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, L. O. Petrushova, O. V. Gorokhova, O. O. Davydenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 4. - С. 39-43. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_4_10 Продовжено пошук нових аналгетиків та з метою виявлення важливих для подальших досліджень структурно-біологічних закономірностей, здійснено синтез серії незаміщених у положенні 1 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо- 1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів. Будову усіх синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу, спектрами <^>1Н ЯМР та мас-спектрами. На підставі детального аналізу мас-спектрів зроблено висновок, що в кристалах 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди представляють собою внутрішні солі - 3-{[(піридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олати. Зазначено, що спектроскопія <^>1H ЯМР не дозволяє ні підтвердити, ні спростувати те, що і в розчині ДМСО досліджувані речовини існують у вигляді внутрішніх солей, оскільки важливі для подібних віднесень сигнали активних протонів ОН та NH-груп у спектрах не виявляються. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено речовини, наприклад, 3-{[(6-метилпіридиніум-2-іл)аміно]карбоніл}-2,2-діоксо-1H-2,1-бензотіазин-4-олат, які перевищують за аналгетичною активністю Піроксикам. Однозначно встановлено, що видалення 1-N-метильної групи зі структури 4-гідрокси-1- метил-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо-1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3 -карбоксамідів у цілому призводить до помітного зниження аналгетичних властивостей і може бути визнане недоцільним.
|
|
|